Внешний вид товара может отличаться от изображенного

ФЕМОСТОН 1/10 ТАБЛ. №28

  • Производитель:
    эббот лабораториес
  • Наличие:
    Есть в наличии

  • Доставка:
    доставим завтра


Работаем круглосуточно

Наш телефон:
998 (78) 150-44-44

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов, у женщин в постменопаузальный период не ранее, чем через 6 месяцев с момента последней менструации.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период при высоком риске переломов в случае непереносимости или наличии противопоказаний для применения других лекарственных препаратов для проофилактики остеопороза.


Фармакологический эффект

Активный компонент 17% эстрадиол химически и биологически подобен эндогенному эстрадиолу человека. Эстрадиол замещает потерю продукции эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы менопаузы.
Эстрогены предотвращают потерю массы костной ткани после менопаузы или овариэктомии.

Дидрогестерон - это активный при пероральном приеме прогестаген, действие которого сравнимо с действием прогестерона, вводимого парентерально.

В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, монотерапия эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление к терапии прогестагена значительно снижает индуцированный эстрогенами риск гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой.

Данные клинических исследований
Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений
Уменьшение симптомов, связанных с менопаузой, было достигнуто в период первых нескольких недель применения препарата.
Регулярные менструальноподобные реакции (кровотечения отмены средней продолжительностью 5 дней) при применении препарата Фемостон®, содержащего 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, наблюдались у 76% женщин. Менструация обычно начиналась в среднем на 28 день цикла. Прорывные маточные кровотечения и/или кровянистые выделения регистрировались примерно у 23% женщин в первые 3 месяца лечения и у 15% - в 10-12-й месяцы лечения. Аменорея (отсутствие кровотечения или кровянистых выделений) наблюдалась в 21% циклов во время первого года лечения.
Уменьшение связанных с климаксом жалоб достигалось в течение первых недель лечения. Профилактика остеопороза
Дефицит эстрогенов в менопаузе связан с повышенным обменом костной ткани и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани является дозозависимым. Защитный эффект эстрогенов действует только во время их применения. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) скорость уменьшения костной массы является такой же, как у женщин, не получавших указанную терапию.
Данные исследования WHI (Women Health Initiative) и мета-анализа исследований свидетельствуют о том, что проводимая ЗГТ преимущественно у здоровых женщин в качестве монотерапии или в комбинации с прогестагеном снижает риск переломов бедра, позвонков и других видов переломов, которые возникают вследствие остеопороза. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой плотностью костной ткани и/или диагностированным остеопорозом, но данные об этом ограничены.
У женщин, принимавших препарат Фемостон®, содержащий 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, МПКТ в поясничном отделе позвоночника увеличилась на 5,2%±3,8%. МПКТ в поясничном отделе позвоночника возросла или осталась неизменной при лечении Фемостоном 1/10 у 93,0% женщин. Фемостон® также влиял на МПКТ бедренной кости. После 2-х лет терапии Фемостоном 1/10 МПКТ в шейке бедренной кости увеличилась на 2,7%±4,2% (среднее значение±стандартное отклонение), на 3,5%±5,0% (среднее значение±стандартное отклонение) - в зоне вертела и на 2,7%±6,7% (среднее значение±стандартное отклонение) - в треугольнике Уарда. МПКТ в трех зонах бедренной-кости возросла или осталась неизменной после терапии Фемостоном 1/10 у 67-78% женщин соответственно.


Фармакокинетика

Всасывание
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение
Эстрогены могут быть определены как в связанном, так и в несвязанном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, среди которых 30-52% связывается с альбуминами и 46-69% с глобулином связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм
После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут играть роль в эстрогенной активности непосредственно или после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной циркуляции.

Выведение
В моче основными соединениями являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Эстрогены секретируются с молоком кормящих матерей.

Зависимость от дозы и времени
При ежедневном приеме внутрь Фемостона концентрация эстрадиола достигает равновесного состояния примерно через пять дней. В большинстве случаев концентрация равновесного состояния достигается в промежутке с 8 по 11 день приема.

Дидрогестерон
Всасывание
После перорального приема дидрогестерон быстро всасывается с между 0,5 и 2,5 часами. Абсолютная биодоступность дидрогестерона (пероральная доза 20 мг по сравнению с внутривенной инфузией 7,8 мг) составляет 28%.

Распределение:
После внутривенного введения дидрогестерона равновесный объем распределения составляет около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с белками плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм:
После перорального введения дидрогестерон быстро метаболизируется с образованием ДГД. Уровень основного активного метаболита 20 а-дигидродидрогстерона значительно выше по сравнению с исходным веществом. Отношение AUC и ДГД и дидрогестерона составляют порядка 40 и 25 соответственно. Средний конечный период полувыведения дидрогестерона и ДГД колеблется между 5-7 и 14-17 часами соответственно.
Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-З-оновой конфигурации исходного соединения и отсутствие 17а-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

Выведение
После перорального приема меченного радиоактивным изотопом дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий плазменный клиренс составляет 6,4 л/мин. Полное выведение осуществляется в течение 72 часов. ДГД присутствует в моче преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Зависимость от дозы и времени
Фармакокинетика при однократном и многократном применении имеет линейный характер в диапазоне пероральных доз от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики одноразовой и многоразовой доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не меняется в результате повторного применения. Равновесное состояние достигалось после 3 дней лечения.



Дозировка

Для приема внутрь.
Эстроген принимают постоянно. Прогестаген добавляют последовательно в течение последних 14 дней 28-дневного цикла.
Лечение начинается с приема одной таблетки, содержащей 1 или 2 мг эстрадиола, 1 раз в сутки, ежедневно в течение первых 14-ти дней 28-дневного цикла; после чего в течение следующих 14 дней принимают по 1 таблетке, содержащей 1 или 2 мг эстрадиола и 10 мгдидрогестерона, 1 раз в сутки, как указано на 28-дневной календарной упаковке. После окончания 28-дневного цикла следует сразу же начинать новый цикл.
Фемостон® следует принимать без перерывов между упаковками.
Для начала и продолжения лечения постменопаузальных симптомов необходимо назначать минимальные эффективные дозы в течение минимального периода времени.
Обычно начинать лечение следует с приема препарата Фемостон®, содержащего 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. В зависимости от клинического ответа дозировку можно подбирать индивидуально. Пациентам, которые осуществляют переход с другого непрерывного последовательного или циклического лечения,следует .завершить 28-дневный цикл лечения,, после чего они могут получать Фемостон® без перерыва в лечении. Пациенты, которые переходят с применения непрерывной комбинированной терапии, могут начать лечение Фемостоном в любое время.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если прошло больше, чем 12 часов, лечение следует продолжать с приема следующей таблетки, не принимая пропущенную таблетку. В таких случаях вероятность прорывного кровотечения или кровянистых выделений может быть повышена.
Фемостон® можно применять независимо от приема пищи.


Противопоказания

- Диагностированый в прошлом или подозреваемый рак молочных желез;
- диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия);
- диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);
- вагинальные кровотечения неясного генеза;
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
-имеющаяся сейчас или в прошлом венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий);
- диагностированные тромбофилические расстройства (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина);
- активные или недавние тромбоэмболические заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда);
- острые заболевания печени, а также наличие заболеваний печени в прошлом, если показатели функции печени не нормализовались;
- порфирия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст;
- известная гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.


Передозировка

Как эстрадиол, так и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью. При передозировке могут возникать такие симптомы как тошнота, рвота, чувствительность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость/утомляемость и кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется любое специфическое симптоматическое лечение. Это также относится к случаям передозировки у детей.