Внешний вид товара может отличаться от изображенного

ПИМЕ-С (ЦЕФЕПИМ) ПОР 1000МГ



Работаем круглосуточно

Наш телефон:
998 (78) 150-44-44

Показания к применению

Цефепим показан для лечения следующих инфекций, вызываемых восприимчивыми штаммами определенных микроорганизмов, пневмония (умеренной и тяжелой степени), вызываемая Streptococcus pneumoniae, включая случаи, ассоциированные с сопутствующей бактериемией, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или бактериями рода enterobacter. Эмпирическая терапия больных фебрильной нейтропенией. Цефепим в виде монотерапии показан для эмпирического лечения больных фебрильной нейтропенией. Для пациентов с высоким риском возникновения определенных инфекций (включая пациентов с недавней трансплантацией костного мозга в анамнезе), гемобластозами или с тяжелой или длительной нейтропенией, может подойти монотерапия антимикробным препаратом. Имеется недостаточно данных в подтверждение эффективности монотерапии цефепимом у таких пациентов. Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae, когда инфекция тяжелая или вызвана Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis, когда инфекция легкой и умеренной степени, включая случаи, ассоциированные с сопутствующей бактериемией этими микроорганизмами. Неосложненные инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные Staphyococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes Осложненные внутрибрюшные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, стрептококками группы viridans, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, бактериями рода Enterobacter или Bacteroides fragilis.



Фармакологический эффект

Цефепим, будучи цефалоспорином 4-го поколения, обладает широким спектром действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам 3-го поколения. Цефепим оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез клеточной мембраны. Устойчив к большинству бета-лактамаз. Быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Хромосомные бета-лактамазы обладают низким сродством к цефепиму. Микробиологический спектр: Цефепим активен в отношении большинства следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), стафилококки (включая Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus hominis); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus bovis (стрептококки группы Д ), другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans. Примечание: Большинство энтерококков, такие как Enterococcus faecalis, и стафилококки, устойчивые к метициллину, являются устойчивыми к большинству цефалоспоринов, в том числе и к цефепиму. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (antitratus, subsp. Lwoffi), Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus и Citrobacter freundii), Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella oxytoca и Klebsiella ozaenea), Legionella spp., Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis, Pantoea agglomerans (старое название Enterobacter agglomerans), Proteus spp. (включая Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Providencia spp. (включая Providencia rettgeri и Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens и Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Примечание: Цефепим неактивен в отношении большинства штаммов Stenotrophomonas maltophilia. Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella melaninogenica (Bacteroides melaningenicus), Veillonella spp. Примечание: Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.



Фармакокинетика

Средние значения концентрации цефепима в плазме, наблюдаемые у здоровых взрослых мужчин-волонтеров (n=9) в различные моменты времени после однократных 30 минутных в/в инфузий цефепима 0,5г, 1г и 2г приводятся в Таблице 1. Элиминация цефепима происходит преимущественно через почечную экскрецию со средними значениями периода полувыведения (± ст. откл.) 2,0 (± 0,3) часов и общего клиренса из организма 120,0 (±8,0) мл/мин у здоровых волонтеров. Фармакокинетика цефепима линейна по диапазону 500 мг - 2 г. Какие-либо свидетельства накопления у здоровых взрослых мужчин-волонтеров (n=7), получающих клинически адекватные дозы в течение 9 дней отсутствуют. Абсорбция. Средняя концентрация цефепима в плазме и полученные фармакокинетические параметры после внутривенного приема приводятся в Таблице 1. Средняя концентрация цефепима в плазме в мкг/мл после внутривенного приема. Таблица 1 Внутривенное введение ЦЕФЕПИМ (мкг/мл) Параметр500 мг в/в1 г в/в2 г в/в 0,5 ч38,278,7163,1 1,0 ч21,644,585,8 2,0 ч11,624,344,8 4,0 ч5,010,519,2 8,0 ч1,42,43,9 12,0 ч0,20,61,1 Cmax мкг/мл39,1 (3,5)81,7 (5,1)163,9 AUC, ч•мкг/мл70,8 (6,7)148,5 (15,1)284,8 (30,6) После внутримышечного (в/м) введения происходит полная абсорбция цефепима. Средняя концентрация цефепима в плазме в различные моменты времени после однократной в/м инъекции. Фармакокинетика цефепима линейна по диапазону от 250 мг до 2 г в/м и не меняется относительно длительности лечения. В таблице 2 приводятся средние значения концентрации цефепима в плазме в мкг/мл и полученные фармакокинетические параметры (± ст. откл.) после внутримышечного введения. Таблица 2 ЦЕФЕПИМ (мкг/мл) Параметры500 мг в/в1 г в/м2 г в/м 0,5 ч8,214,836,1 1,0 ч 12,525,949,9 2,0 ч12,026,351,3 4,0 ч6,916,031,5 8,0 ч1,94,58,7 12,0 ч0,71,42,3 Cmax мкг/мл 13,9 (3,4)29,6 (4,4)57,5 (0,4) AUC, ч•мкг/мл60,0(8,0)137,0(11,0)262,0(23,0) Распределение Средний равновесный объем распределения цефепима составляет 18,0 (± 2,0) л. Связывание цефепима с белками сыворотки составляет приблизительно 20 % независимо от его концентрации в сыворотке. Цефепим выделяется в женское молоко. Грудной младенец, потребляющий около 1000 мл женского молока в сутки, получал бы в сутки приблизительно 0,5 мг цефепима. Концентрация цефепима в некоторых специфических тканях и жидкостях организма достигает важного уровня. Данные свидетельствуют о том, что цефепим пересекает гематоэнцефалический барьер при наличии воспаления. Клиническая важность этих данных на данный момент не установлена. Метаболизм и экскреция Цефепим метаболизируется до N-метилпирролидона (NMP), который быстро трансформируется в N-оксид (NMP-N-оксид). Выделение неизмененного цефепима с мочой составляет приблизительно 85 % принятой дозы. Менее 1 % принятой дозы выделяется с мочой в виде NMP, 6,8 % в виде NMP-N-оксида и 2,5 % в виде эпимера цефепима. Поскольку почечная экскреция является значительным путем элиминации, для пациентов с нарушением почечной функции и пациентов на гемодиализе требуется регулирование дозировки.




Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек.

В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

При в/м или в/в введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0.5-1 г, интервал между введениями - 12 ч. При тяжелых инфекциях вводят в/в в дозе 2 г каждые 12 ч.

С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций применяют в комбинации с метронидазолом по схеме.

Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.

Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом - по 50 мг/кг каждые 8 ч.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки.

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.


Противопоказания

Цефепим противопоказан пациентам с реакциями немедленной гиперчувствительности к цефепиму или к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью Общие меры У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) дозу цефепима следует настроить для компенсации более медленной скорости выведения через почки. Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью или другими состояниями, при которых может нарушаться почечная функция, концентрации антибиотика в сыворотке при обычной дозировке могут достигать высоких уровней в течение длительного времени, поддерживающие дозы цефепима у таких пациентов следует снижать. Продолжительность приема должна определяться по степени почечной недостаточности, тяжести инфекции и чувствительности причинных микроорганизмов. В течение пострегистрационного наблюдения сообщалось о случаях энцефалопатии (нарушения сознания, включающие спутанность, галлюцинации, оцепенение, кому), миоклонуса, судорог и почечной недостаточности. В пострегистрационный период случаи возникали большей частью у пациентов с почечной недостаточностью, получавших цефепим в дозах выше рекомендованных. В основном, симптомы нейротоксичности проходили после прекращения приема цефепима или после проведения гемодиализа.



Передозировка

Пациенты в случае передозировки должны находиться под тщательным наблюдением, и им необходимо проводить поддерживающую терапию. При почечной достаточности, для удаления цефепима из организма рекомендуется проводить гемодиализ, а не перитонеальный диализ. Были случаи случайной передозировки, когда большие дозы получали пациенты с нарушенными почечными функциями. Симптомами передозировки являются спутанность, галлюцинации, оцепенение, кома, миоклонус, судороги и нейро-мышечная возбудимость.